Préparation de la nouvelle pyrazolyl guanidine comme F1F0-ATPase Inhibiteurs

Titre: Préparation de pyrazolyl

Inhibiteurs de la guanidine F1F0-ATPase et thérapeutiques

Utilisations de la demande de brevet / brevet

Numéro: WO 2012078874 A1Publication Date: 14 juin 2012Priority Application: US 2010-420950PPriority Date: 8 décembre 2010Inventors: Glick, G. D .; Hurd, A.R .; Taylor, C. B .; Vanhuis, C.

Société A.Assigné: Lycera Corporation, USADisease Area: Immune

trouble, condition inflammatoire, cancerBiologique

Cible: F1F0-ATPaseSummary: Cette invention concerne des composés de pyrazolyl guanidine.

qui inhibent la F1F0-ATPase (par exemple, mitochondriale

F1F0-ATPase) et des méthodes d’utilisation de pyrazolyl

les composés de guanidine en tant qu’agents thérapeutiques pour traiter les troubles médicaux,

comme un trouble immunitaire, un état inflammatoire, ou un cancer. Classes de composés importantes: exemples de structures: Articles de revue récents: Chevrollier A .; Loiseau D .; Reynier P .; Stepien G.Adenine

nucléotide translocase 2 est une protéine mitochondriale clé dans le cancer

métabolisme. Biochim. Biophys. Acta Bioenerg. 2011, 1807 (6), 562 et # x02013; 567. [PubMed] Biological Assay: Les composés ont été testés pour l’activité contre F1F0-ATPase en mesurant la capacité du composé à

inhiber la synthèse de l’ATP. En outre, les composés ont été évalués

cytotoxicité dans les cellules Ramos.

Données: Plus de 550 composés

ont été évalués et ont montré une inhibition de la F1F0-ATPase dans la synthèse de l’ATP. La plupart des composés puissants ont un CI50 < 10 μ M.Synthèse: Plus de 550 composés ont été

préparé.Informations complémentaires: Inhibiteurs de la mitochondrie

F1F0-ATPase peut fournir un mécanisme pour contrôler la régulation de l’apoptose

processus et ses machines cellulaires.Voir dans une fenêtre séparéeNotesLes auteurs déclarent

Les antagonistes du canal calcique de type T à courte durée d’action modifient de façon significative l’architecture du sommeil chez les rongeurs